زیست‌دسترس‌پذیری و داروکینتیک از یک عصاره تجاری زعفران (Crocus sativus L.) استخراج

تحقیقات کمی درباره داروشناسی کاروتنوئیدهای با جرم مولکولی پایین مانند ایزومرهای کروستین یا کروکین از زعفران (Crocus sativus L.) وجود دارد. هیچ یک از این تحقیقات با یک تهیه گالنیک از یک عصاره زعفران استانداردشده انجام نشده است. هدف از این تحقیق مطالعه اثر فرآیند هضم درون شیشه‌ای بر روی اجزای بیواکتیو اصلی قرص‌های عصاره زعفران و پارامترهای داروشناسی مربوطه در انسان‌ها بود. داروشناسی با جمع‌آوری نمونه‌های خون هر ۳۰ دقیقه در خلال ۳ ساعت اول و در ۲۴ ساعت بعد از تجویز دو غلظت متفاوت (۵۶ و ۸۴ میلی‌گرم از عصاره زعفران) به ۱۳ داوطلب سالم انسانی محاسبه شد.علاوه بر این، یک فرآیند هضم درون شیشه‌ای انجام شد تا قابلیت دسترسی زیستی ترکیبات اصلی بیواکتیو زعفران تعیین شود. شناسایی و تحلیل کمی با استفاده از HPLC-PAD/MS انجام شد.

هضم منجر به 40 درصد قابلیت دسترسی زیستی برای ایزومرهای کروستین شد، در حالی که محتوای سافرانال روند معکوسی داشت و حدود دو برابر غلظت اولیه خود بعد از فرآیند هضم افزایش یافت. کروستین در پلاسما در حداکثر غلظت (Cmax) در خون بین 60 تا 90 دقیقه پس از مصرف خوراکی با سرعت وابسته به دوز شناسایی شد، که نشان می‌دهد ایزومرهای کروستین از شکل گالنیک عصاره زعفران به سرعت به کروستین تبدیل می‌شوند. نتایج نشان داد که این شکل گالنیک آزمایش شده، راهی موثر برای تجویز عصاره زعفران است، زیرا Cmax کروستین مشاهده شده شبیه و سریع‌تر از آن‌هایی بود که در مطالعات دیگر با غلظت‌های بسیار بالاتر از کروستین به دست آمده بود.

There are few studies about the pharmacokinetics of the low-molecular mass carotenoids crocetin or crocin isomers from saffron (Crocus sativus L.). None has been performed with a galenic preparation of a standardised saffron extract. The aim of the present research work was to study the effect of in vitro digestion process on the main bioactive components of saffron extract tablets and the corresponding pharmacokinetic parameters in humans. Pharmacokinetics were calculated collecting blood samples every 30 min during the first 3 h and at 24 h after administration of two different concentrations (56 and 84 mg of the saffron extract) to 13 healthy human volunteers.

Additionally, an in vitro digestion process was performed in order to determine the bioaccessibility of saffron main bioactive compounds. Identification and quantification analysis were performed by HPLC-PAD/MS. Digestion resulted in 40% of bioaccesibility for crocin isomers, whereas, safranal content followed an opposite trend increasing about 2 folds its initial concentration after the digestion process. Crocetin in plasma was detected in a maximum concentration (Cmax) in blood between 60 and 90 min after oral consumption with dose-dependent response kinetics, showing that crocin isomers from galenic preparation of saffron extract are rapidly transformed into crocetin. The results showed that this tested galenic form is an efficient way to administer a saffron extract, since the observed crocetin Cmax was similar and more quickly bioavailable than those obtained by other studies with much higher concentrations of crocetin