تأثیر کروسئین، یک کاروتنوئید دی‌کربوکسیلیک اسید طبیعی در زعفران، بر جریان کلسیم نوع L، کلسیم داخل سلولی

کروکتین یکی از اجزای بیواکتیو اصلی در زعفران (Crocus sativus L.) است و تأثیرات قلبی عروقی مطلوبی دارد. در اینجا، تأثیرات کروکتین بر جریان Ca2+ نوع L (ICa-L)، قابلیت انقباض و ترانزیت‌های Ca2+ در میوکاردهای رت، از طریق تکنیک پچ-کلامپ و سیستم Ion Optix بررسی شد. دوز 600 میکروگرم در میلی‌لیتر کروکتین، ICa-L را در میوکاردهای نرمال به میزان 31.50±2.53% و در میوکاردهای ایسکمیک به میزان 35.56±2.42% کاهش داد. ارتباط ولتاژ-جریان Ca2+، تغییر در جریان کلسیم و فعال‌سازی/غیرفعال‌سازی جریان کلسیم تغییر نکرد.

در دوز 600 میکروگرم در میلی‌لیتر، کروکتین کوتاه شدن سلول را به میزان 28.6±2.31% کاهش داد، با کاهش زمان تا 50% اوج و کاهش زمان تا 50% پایه. در دوز 600 میکروگرم در میلی‌لیتر، کروکتین مقدار اوج Ca2+ زودگذر را به میزان 31.87±2.57% کاهش داد. زمان تا نیمه حداکثری اوج Ca2+ و ثابت زمان کاهش ترانزیت Ca2+ هر دو کاهش یافتند.نتایج ما نشان می‌دهد که کروستین کانال‌های کلسیم نوع L را مهار می‌کند و باعث کاهش غلظت کلسیم داخل سلولی و انقباض‌پذیری در میوسیت‌های بطن بزرگ‌سال رنج‌های رت می‌شود. این یافته‌ها پتانسیل استفاده از کروستین به عنوان یک آنتاگونیست کانال کلسیم برای درمان بیماری‌های قلبی عروقی را نشان می‌دهد.

<p>Crocetin is a major bioactive ingredient in saffron (Crocus sativus L.) and has favorable cardiovascular effects. Here, the effects of crocetin on L-type Ca2+ current (ICa-L), contractility, and the Ca2+ transients of rat cardiomyocytes, were investigated via patch-clamp technique and the Ion Optix system. A 600 µg/mL dose of crocetin decreased ICa-L 31.50 ± 2.53% in normal myocytes and 35.56 ± 2.42% in ischemic myocytes, respectively. The current voltage nexus of the calcium current, the reversal of the calcium current, and the activation/deactivation of the calcium current was not changed.

At 600 µg/mL, crocetin abated cell shortening by 28.6 ± 2.31%, with a decrease in the time to 50% of the peak and a decrease in the time to 50% of the baseline. At 600 µg/mL, crocetin abated the crest value of the ephemeral Ca2+ by 31.87 ± 2.57%. The time to half maximal of Ca2+ peak and the time constant of decay of Ca2+ transient were both reduced. Our results suggest that crocetin inhibits L-type Ca2+ channels, causing decreased intracellular Ca2+ concentration and contractility in adult rat ventricular myocytes. These findings reveal crocetin’s potential use as a calcium channel antagonist for the treatment of cardiovascular disease.</p>