مکانیسم‌های موثر بر خواص بیوفارماکولوژیکی مواد موثره زعفران بر اساس فعالیت ضد التهابی

بررسی مکانیسم‌های مؤثر بر خواص بیوفارماکولوژیکی اجزای فعال زعفران. تکنیک استخراج اولتراسونیک برای استخراج اجزای فعال از مواد گلرنگ و ترکیب با تکنیک داکینگ مولکولی برای غربالگری چهار جزء فعال ضد التهابی گلرنگ، نایوفنول-3-0-روتینوزید، کامفرول-3-O-گلوکوزید، کوئرستین و لیگنان استفاده شد. به منظور درک مکانیسم تأثیر خواص بیودارویی آن، تغییرات پارامترهای حلالیت و نفوذپذیری اجزای فعال ضد التهابی گلرنگ با استفاده از روش تکان دادن بطری کلاسیک و روش آبیاری روده ای بدن به دست آمد. محیط ترکیب تأثیر زیادی بر حلالیت یک ماده فعال داشت.

نتایج محاسبه شده از تعداد دوز همه مواد بیشتر از 1 بود و خواص حلالیت همه حلالیت بالا بود. پارامترهای جذب و ضرایب اسمزی کامپفرول-3-O-گلوکوزید و لیگنان تحت شرایط غلظت های مختلف به طور ناچیز متفاوت بود، در حالی که هر ضریب اسمزی کامفرول-3-O-روتینوزید و کورستین روند کاهشی نسبتی مثبتی را نشان داد. علاوه بر این، ضرایب اسمزی سه جزء به جز کامفرول-3-O-گلوکوزید با تغییرات محیطی تغییری نکرد و مکانیسم‌های کلی جذب ماده فعال ضدالتهابی شامل انتشار غیرفعال و انتقال فعال بود. دو خاصیت بیودارویی حلالیت و نفوذپذیری مواد موثره گلرنگ تحت تأثیر محیط کاربرد و غلظت دارو قابل تغییر است. در فرآیند دارویی، ابزار آماده سازی را می توان از این جنبه برای دستیابی به هدف بهبود اثربخشی بالینی داروهای ضد التهابی گلرنگ بهینه کرد.

To explore the mechanisms affecting the biopharmacological properties of the active components of saffron. Ultrasonic extraction technique was applied to extract the active components from safflower materials and combined with molecular docking technique to screen four safflower anti-inflammatory active components, naiophenol-3–0-rutinoside, kaempferol-3-O-glucoside, quercetin and lignan. In order to understand the mechanism of the influence of its biopharmaceutical properties, the changes of the solubility and permeability parameters of the anti-inflammatory active components of safflower were obtained by using the classical shaking bottle method and the body enteric irrigation method. The compound environment had a great influence on the solubility of single active ingredient.

The calculated results of the dose number of all ingredients were greater than 1, and the solubility properties were all high solubility. The absorption parameters and osmotic coefficients of kaempferol-3-O-glucoside and lignan varied insignificantly under different concentration conditions, while each osmotic coefficient of kaempferol-3-O-rutinoside and quercetin showed a positive proportional decreasing trend. In addition, the osmotic coefficients of the three components except kaempferol-3-O-glucoside did not change with environmental changes, and the overall anti-inflammatory active ingredient absorption mechanisms included both passive diffusion and active transport.

The two biopharmaceutical properties of the solubility and permeability of the active ingredients of Safflower can be changed under the influence of the application environment and drug concentration. In the pharmaceutical process, the preparation means can be optimized from this aspect to achieve the purpose of improving the clinical efficacy of Safflower anti-inflammatory drugs.