“سنتز مشتقات کروستین و مهار قوی آنها در تکثیر سلول‌های توموری متعدد و ویژگی التهابی ماکروفاژ “

زمینه کروستین یک جزء فعال اصلی زعفران است که اثرات دارویی گسترده‌ای دارد. با این حال، به دلیل حلالیت پایین آن، اثرات دارویی کروستین نمی‌توانند به خوبی مورد استفاده قرار گیرند. روش‌ها در این مطالعه، ما ساختار شیمیایی کروستین را با پیوند دادن به اتیل‌آمین و ۴-فلوربنزیل‌آمین اصلاح کردیم تا حلالیت و فعالیت‌های بیولوژیکی آن را افزایش دهیم.

حلالیت و تأثیر مشتقات سنتز شده بر تکثیر سلول‌های توموری و اثر التهابی ماکروفاژها مورد بررسی قرار گرفت. نتایج نشان داده شد که در مقایسه با کروستین، مشتقات سنتز شده حلالیت بسیار بالاتری دارند. علاوه بر این، اثر مهاری مشتقات بر انواع سلول‌های توموری، از جمله سلول‌های کارسینومای تخمدان انسان، سلول‌های سرطان ریه انسان و سلول‌های ملانوما موش، پس از اصلاح افزایش یافته است.

علاوه بر این، مشتقات برای اثر ضد التهابی بهبود یافته‌اند و سمیت سلولی کاهش یافته است.نتیجه‌گیری‌هاترکیب‌های سنتز شده نشان داده‌اند که دارای حلالیت خوب و پتانسیل بالایی در درمان تومور و التهاب هستند.

“Background
Crocetin is a major active component of saffron, which has a wide range of pharmacological effects. However, due to its low solubility, the pharmacological effects of crocetin cannot be better utilized.

Methods
In this study, we modified the chemical structure of crocetin by conjugating with ethylamine and 4-Fluorbenzylamine to enhance its solubility and biological activities. The solubility and the influence of synthesized derivatives on the proliferation of tumor cells and the inflammatory effect of macrophage were investigated.

Results
It was shown that, compared with the crocetin, the synthesized derivatives have much higher solubility. Moreover, the inhibitory effect of the derivatives on varieties of tumor cells, including human ovarian carcinoma cell line, human lung cancer cell line, rat melanoma cell line was enhanced after the modification. Besides that, the derivatives were improved for the anti-inflammatory efficacy with the cytotoxicity decreased.

Conclusions
The synthesized derivatives were shown for their good solubility and the great potential in tumor and inflammation treatment.”